כאב כרוני 19.09.2019

עדכון פרמקולוגי: נלטרוקסן במינון נמוך עבור תסמונות כאב כרוניות, לא ממאירות

דיון בתרופה חדשה פוטנציאלית שתקל על כאבים ותשפר את איכות החיים ללא סיכונים משמעותיים לתופעות לוואי בחולים פליאטיבים

איכות חייהם של החולים ברפואה פליאטיבית נפגעת באופן קשה מאוד מכאב. עד כה, מרבית המחקרים התרכזו בטיפול בכאב מבוסס אופיואידים, עם עדויות אמפיריות מוגבלות לשימוש בתרופות שאינן אופיאידיות בטיפול פליאטיבי. עם זאת, לתרופות אופיואידיות ולתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAID) יש מגבלות בשימוש הקליני בגלל הסיכון לתופעות לוואי. מסיבות אלו עולה כי יש צורך במחקר נוסף שיופנה למציאת גישות חלופית לטיפול בכאב בסביבה תומכת ונוחה.

רופאי כאב ופליאציה אמריקאים פרסמו החודש מאמר מקיף שדן בתרופה חדשה פוטנציאלית שתקל על כאבים ותשפר את איכות החיים ללא סיכונים משמעותיים לתופעות לוואי שיגבילו את השימוש בה.

Naltrexone הוא אנטגוניסט תחרותי הפיך לקולטנים μ-אופיואידים
ו-κ-opioid, אשר בעת השימוש במינונים סטנדרטיים של 50 עד 150 מ"ג נועד בתחילה לשימוש בהפרעות התמכרות לאופיואידים ואלכוהול. עם זאת, התגלה כי השימוש בו במינונים נמוכים עובר מסלולים פרמקודינמיים חלופיים הוא בעל השפעות שונות.

כאשר משתמשים במינונים של 1 עד 5 מ"ג הוא משמש כמודלטור של תאי גליה עם השפעה נוירו-פרוטקטיבית באמצעות עיכוב של הפעלת מיקרו-גליה. התרופה נקשרת לקולטן toll like receptor 4 ופועלת כאנטגוניסט, ולכן מעכבת את מסלולי האיתות התאיים המובילים בסופו של דבר לשחרור ציטוקינים פרו דלקתיים, ובאופן זה התרופה מפחיתה את התגובה הדלקתית.

דרך הפעולה הנוספת של חומר זה כוללת חסימה חולפת של קולטן לאופיואידים כתוצאה משימוש במינון נמוך אשר גורמת לוויסות של האיתות לאופיואידים, וכתוצאה מכך מוגברות רמות של ייצור אנדואידים אנדוגניים, מנגנון המכונה גם "אפקט ריבאונד אופיואידי".

מתן נלטרקסון במינון נמוך צבר פופולריות כטיפול off label במספר מחלות אוטואימוניות הכוללות טרשת נפוצה ומחלות מעי דלקתיות, כמו גם הפרעות כאב כרוניות הכוללות פיברומיאלגיה, תסמונת כאב אזורית מורכבת ונוירופתיה סוכרתית.

נלטרקסון במינון נמוך (LDN) עשוי גם להועיל גם בשיפור הפרעות במצב הרוח והפוטנציאל לשיפור איכות החיים.

מחברי המאמר מסכמים את השימוש פוטנציאלי off label ב-LDN בניהול כאבים לא ממאירים במסגרת הרפואה הפליאטיבית.

מקור:

Trofimovitch, Diana, and Steven J. Baumrucker. "Pharmacology Update: Low-Dose Naltrexone as a Possible Nonopioid Modality for Some Chronic, Nonmalignant Pain Syndromes." American Journal of Hospice and Palliative Medicine® (2019): 1049909119838974.

נושאים קשורים:  מחקרים,  רפואה פליאטיבית,  מחלות סופניות,  אופיואידים,  נלטרקסון,  רפואת כאב,  כאב כרוני,  טיפול בכאב
תגובות